نام ژنریک:
- استرادیول والرات
نام لاتین:
- Estradiol Valerate
نام تجاری:
- ®Delestrogen
گروه دارویی- درمانی:
- استروژن طبیعی-جانشین استروژن، ضد نئوپلاسم
طبقه بندی در بارداری:
اشکال دارویی:
- آمپول: 10 میلی گرم/1میلی لیتر
- قرص: 1 میلی گرم و 2 میلی گرم
موارد مصرف، روش و دوزاژ:
- واژینیت آتروفیک؛ دیستروفی آتروفیک ولو؛ علائم یائسگی؛ هیپونادیسم؛ اواریکتومی؛ نارسایی اولیه تخمدان
بالغین: روزانه 1-2 میلی گرم از راه خوراکی به مدت 21 روز مصرف می شود و پس از 7 روز قطع مصرف دارو، مجددا این دوره درمانی تکرار می شود. یا از راه عضلانی، هر ماه یک بار تزریق می شود.
- بزرگ شدن پستان بعد از زایمان
بالغین: 10-25 میلی گرم از راه وریدی بعد از اولین مرحله زایمان تجویز می شود.
- سرطان پستان غیرقابل جراحی
بالغین: 10 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 3 ماه تجویز می شود.
- سرطان پروستات غیرقابل جراحی
بالغین: 30 میلی گرم از راه عضلانی، هر یک یا دو هفته یک بار تجویز می شود.
- پیشگیری از بروز استئوپروز یا پوکی استخوان پس از یائسگی
بالغین: 0.5 میلی گرم در روز به صورت دوره ای مصرف می شود(23 روز مصرف دارو و 5 روز قطع دارو). تجویز این دارو باید هرچه سریعتر پس از شروع یائسگی انجام شود.
مکانیسم اثر:
- اثر استروژنیک: اثرات استروژن آندوژن را تقلید می کند.
- استروژن ها در حفظ تکامل سیستم باروری و صفات ثانویه جنسی زنانه اهمیت دارند. این ترکیبات آزاد شدن گنادوتروپین های هیپوفیزی را مهار می کنند و دارای اثرات متابولیکی شامل احتباس مایع و الکترولیتها، احتباس و جایگزینی کلسیم و فسفات در استخوان ها و تا حدودی فعالیت آنابولیکی می باشند.
فارماکوکینتیک:
- استروژن ها به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شوند اما به شدت متحمل متابولیسم گذر اول کبدی می گردند.
- اوج غلظت پلاسمایی استرادیول 1.5 تا 2 ساعت بعد از مصرف خوراکی دارو است و پیک دیگری نیز حدود 8 ساعت بعد از مصرف در نتیجه برقراری چرخه روده ای-کبدی ایجاد می گردد.
- استروژن ها اتصال به پروتئین گسترده ای دارند.
- متابولیسم استروژن ها کبدی است و طی آن انواع مختلفی از کونژگه های سولفات و گلوکورونید تشکیل می شود که از طریق ادرار و صفرا دفع می گردند.
- نیمه عمر دارو ناشناخته است.
نکات با اهمیت:
- استرادیول در خانم هایی که سابقه قوی سرطان یا ندول های سینه دارند یا خانم هایی که به بیماری فیبروسیستیک مبتلا هستند و همچنین در صورتی که یافته های غیر طبیعی ماموگرافی وجود داشته باشد، باید با احتیاط مصرف شود.
- این دارو نباید برای کودکان تجویز شود.
- نتایج مطالعات نشان می دهد مصرف طولانی مدت استرادیول ممکن است احتمال بروز سرطان را افزایش دهد بنابراین لازم است بیمار تحت نظر باشد و اقدامات لازم جهت تشخیص به موقع انجام شود.
- مشاهده شده است که احتمال بروز سنگ های صفراوی که نیاز به عمل جراحی دارند در خانم هایی که از استروژن در دوره یائسگی استفاده می کنند، 2 تا 4 برابر افزایش داشته باشد.
موارد منع مصرف:
- ترومبوفلبیت
- ترومبوآمبولی
- سرطانهای وابسته به استروژن(پستان و دستگاه تناسلی)
- خونریزی ژنیتال غیر طبیعی تشخیص داده نشده
- دوران بارداری
- دوران شیردهی
موارد احتیاط:
- آسم
- تشنج
- میگرن
- اختلال عملکرد قلب، کلیه و کبد
- بیماری فیبروکیستیک پستان
- تاریخچه خانوادگی سرطان پستان
تداخلات دارویی:
- مصرف این دارو نیاز به داروهای ضد انعقاد خوراکی، داروهای پائین آورنده قند خون خوراکی یا انسولین را تغییر می دهد.
- مصرف همزمان باربیتورات ها و ریفامپین باعث کاهش اثر دارو می شود.
عوارض جانبی:
هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر، ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.
- CNS: سردرد، سرگیجه، افسردگی، تغییر در میل جنسی، لتارژی
- CV: ترومبوفلبیت، ترومبوآمبولی، هیپرتانسیون، ادم
- Derm: ملاسما، کهیر، آکنه، سبوره، پوست چرب، هیرسوتیسم و ریزش مو
- EENT: تشدید میوپی و آستیگماتیسم، عدم تحمل به لنز تماسی
- GI: تهوع، استفراغ، کرامپهای شکمی، نفخ شکم، اسهال، یبوست، بی اشتهایی، افزایش اشتها
- GU: خونریزی breakthrough، تغییر جریان خونریزی قاعدگی، دیسمنوره، آمنوره، اروزیون سرویکال، تغییر درترشحات سرویکال، بزرگ شدن فیبروم رحمی، کاندیدیازیس واژینال؛ در مردان: ژنیکوماستی، آتروفی بیضه، ایمپوتانس
- Hepatic: یرقان کلستاتیک
- Metabolic: هیپرگلیسمی، هیپرکلسمی، کمبود اسید فولیک
- Other: تغییرات پستان(درد، بزرگی و ترشح)، کرامپ های پا
مصرف در بارداری و شیردهی:
- مصرف استروژن ها در بارداری ممنوع است و باعث بروز اختلال در اندام های جنسی جنین می شود، همچنین احتمال بروز سرطان های اندام تناسلی را در فرزندان به دنیا آمده افزایش می دهد.
- استروژن ها کیفیت و کمیت شیر را در مادران شیرده کاهش می دهند و ممکن است در شیر مادر نیز وارد شوند. مصرف این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود.
توجهات پزشکی - پرستاری:
- در بیماران مبتلا به سرطان پستان و متاستاز استخوانی ممکن است بدنبال تجویز استرادیول، هیپرکلسمی شدید رخ دهد.
- درمان با استروژن ها باید حداقل چهار هفته قبل از انجام اعمال جراحی که همراه با بی حرکتی طولانی مدت هستند، قطع شود.
توجهات بیمار - خانواده:
- دارو باید مطابق دستور بکار برده شود و دوز فراموش شده را به محض بخاطر آوردن مصرف نمائید. البته نه درست قبل از دوز بعدی و همچنین باید از دو برابر نمودن دوز های دارو اجتناب شود.
- به منظور پیشگیری از تهوع بهتر است دارو را همراه یا بلافاصله بعد از غذا مصرف نمائید.
- تهوع بخصوص در هنگام صبح معمولا 1 تا 2 هفته بعد از شروع درمان برطرف می شود.
- در صورت شدت یافتن یا مشکل آفرینی تهوع، مصرف غذاهای خشک و جامد موثر است.
- در صورت بروز علائم و نشانه های احتباس مایعات(تورم قوزک پا و یا افزایش وزن)، اختلالات ترومبوآمبولیک(درد، تورم و حساسیت در اندام ها؛ سردرد؛ درد قفسه سینه؛ اختلال بینایی)، دپرسیون مغزی یا اختلال کبدی(زردی پوست یا چشم، خارش، تیرگی رنگ ادرار، بی رنگ شدن مدفوع) به پزشک اطلاع دهید.
- در صورت شک به بارداری، مصرف دارو را متوقف نموده و به پزشک اطلاع دهید.
- مصرف سیگار در طی درمان با این دارو باعث افزایش خطر بروز عوارض جانبی جدی آن خصوصا در خانم های بالای 35 سال می گردد.
- انجام معاینات فیزیکی پیگیر مانند کنترل فشار خون، معاینه پستان، شکم، لگن و پاپ اسمیر هر 6 تا 12 ماه بسیار اهمیت دارد.
شرایط نگهداری دارو:
- دارو را در ظروف دربسته و مقاوم به نور و رطوبت و درجه حرارت 15 تا 30 درجه سانتیگراد نگهداری نمائید.
برگرفته از:
- راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، تالیف دکتر رامین خدام
- درسنامه جامع داروهای رسمی ایران - ایران فارما، تالیف دکتر سعید شهراز- دکتر طاهره غازیانی
- فارماکولوژی پایه و بالینی کاتزونگ
- وبسایت http://www.Drugs.com